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Les molécules
qui se fixent sur le récepteur à acétylcholine des synases
neuromusculaires peuvent avoir deux types d'effets:
- soit elles déclenchent la contraction musculaire, tout comme
l'acétylcholine, et sont qualifiées d'agonistes de l'acétylcholine
- soit elles bloquent la contraction musculaire : ce sont des
antagonistes de l'acétylcholine.
Des chercheurs
ont travaillé sur la fixation de nombreux ligands sur le récepteur à
acétylcholine des synases neuromusculaires. Ils ont montré que l'effet
(agoniste ou antagoniste) de ces différentes substances
pharmacologiques sur le récepteur dépend de la déformation du site de
liaison qu'elles provoquent.
En effet, cette déformation est couplée à l'ouverture ou non du canal
(bloquée par les antagonistes, provoquée par les agonistes).
Pour ceci
ils ont mesuré la distance entre deux atomes caractéristiques du site
de liaison (l'oxygène du tryptophane 145 et le soufre de la
cystéine 188) , lorsque le récepteur est couplé à différents ligands.
Le document
ci-dessous présente une partie de leurs résultats:
Notons que
cette distance est environ de 12 Å lorsque le récepteur est dans sa
forme libre (sans ligand) et que le canal est fermé.
A. distance
entre les 2 atomes caractéristiques du site de liaison du récepteur
pour 29 ligands différents
Rq : 10 Å (ångström)
= 1nm
B.
représentation spatiale de cette distance en fonction de l'action
agoniste ou antagoniste du ligand
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