Un contragestif médicamenteux : le RU486 |
Un contragestif d'urgence : le RU486Des recherches récentes (1985) visent à empêcher la reproduction en perturbant des messages hormonaux . On a ainsi étudié l'action sur l'utérus de RU 486, molécule de synthèse de configuration voisine de celle de la progestérone. Administré par voie orale, à dose convenable, ce produit est un contragestif : il conduit à l'interruption d'une grossesse débutante. Afin de mettre en évidence le principe d'action du RU 486, on effectue, sur des lapines impubères, les expériences résumées ci-contre. Ces lapines reçoivent des injections d'œstradiol (1, 2 et 3) et dans certains lots (2 et 3), des injections de progestérone. On administre par voie orale, du RU 486 dans le lot 3 à diverses concentrations (1 mg / Kg, 5 mg / Kg ou 20 mg / Kg). Les effets de ces traitement sont observés sur la muqueuse utérine (clichés A, B, C, D et E). Remarque: l'utérus d'une lapine impubère n'ayant pas reçu d'injection d'œstradiol est de type A.
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Mode d'action du RU486Le récepteur hormonal à la progestérone est intracellulaire : c’est le complexe récepteur-hormone qui après s'être lié à l'ADN déclenche une synthèse protéique permettant l'évolution de la muqueuse utérine [pour plus de détail cliquer ici]. Par ailleurs, la fixation de la progestérone sur des récepteurs des cellules musculaires utérines inhibe les contractions musculaires. On mesure la radioactivité des cellules de la muqueuse utérine et celle des cellules du muscle utérin après injection chez des rates de différentes molécules marquées (3H). L'utérus est prélevé 15 minutes après l'injection ; des coupes fines sont réalisées et sont placées à l'obscurité pendant 6 mois, au contact d'un papier photographique vierge. Le tableau ci-contre donne le résultat des comptages réalisés sur les différentes coupes.
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Modèles moléculaires : progestérone / RU486Pour comparer les 2 molécules avec une visionneuse de molécule : cliquer ici.Les molécules sont présentées ici pour faire apparaître un certain nombre d'atomes communs (entourés par une ligne bleue). |
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